N-甲基二肽N-Ns-N(Me)-L-Ala-N(Me)-L-Ile-OtBu的合成研究

• 作者: 冯俊敏 吕常山 唐琳钧 王晓季 陈世鹏
• 来源期刊: 四川师范大学学报（自然科学版）
• 学科: 化学
• 关键词: 邻硝基苯磺酰氯 L-丙氨酸 L-异亮氨酸 N-甲基二肽
• 年，卷（期）: 2013,（2）
• 所属期刊栏目: 基础理论
• 页码范围: 275-279
• 页数: 5页
• 分类号: O623|TQ463
• 字数: 4284字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8395.2013.02.025

摘要

许多分子结构中含有N-甲基二肽结构片段的天然多肽化合物能有效抑制蛋白质水解、提高药物口服效果并延长药物作用时间.然而,绝大多数N-甲基氨基酸及其衍生物在自然界是难以得到的,而且由于它们的空间位阻较大,在进行偶合反应时相对比较困难.以L-丙氨酸和L-异亮氨酸为原料,经10步反应高效合成了对人体肿瘤细胞具有良好细胞毒性的天然环酯肽Apratoxin A的结构片断N-Ns-N(Me)-L-Ala-N(Me)-L-Ile-OtBu.偶合反应无需添加任何催化剂,后处理简便易行.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王晓季	江西科技师范大学药学院	9	21	2.0	4.0
2	吕常山	江西科技师范大学药学院	4	16	2.0	4.0
3	唐琳钧	江西科技师范大学药学院	2	4	1.0	2.0
4	陈世鹏	江西科技师范大学药学院	1	3	1.0	1.0
5	冯俊敏	江西科技师范大学药学院	1	3	1.0	1.0