化合物5242331体外抗动脉粥样硬化的活性研究

• 作者: 冯婷婷 刘畅 司书毅 李东升 李永臻 李霓 王潇 许艳妮
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 动脉粥样硬化(AS) ABCA1 CLA-1 SR-BI
• 年，卷（期）: 2013,（6）
• 所属期刊栏目: 微生物药物筛选
• 页码范围: 419-423
• 页数: 5页
• 分类号: R972+.6
• 语种: 中文

摘要

目的 发现新型抗动脉粥样硬化药物的先导化合物,并进行体外抗动脉粥样硬化活性研究.方法 应用ABCA1和CLA-1表达上调剂筛选模型,对2000个化合物进行筛选,获得能上调ABCA1和CLA-1表达的化合物；利用RT-PCR和Westernblot方法研究化合物对目的蛋白的作用；利用巨噬细胞泡沫化实验测定化合物的体外抗动脉粥样硬化作用.结果 5242331在ABCA1和CLA-1上调剂模型上的EC50值分别为1.66和3.00μmol/L；进一步研究发现,5242331不仅能上调肝细胞HepG2中CLA-1的mRNA以及蛋白水平,还能上调巨噬细胞RAW264.7中ABCA1和SR-BI的mRNA以及蛋白水平；5242331能明显减少泡沫化巨噬细胞RAW264.7胞内脂滴量.结论 化合物5242331具有较好上调ABCA1和CLA-1活性和较好的体外抗动脉粥样硬化效果,属首次报道.