两亲性六臂星型端氨基PEG-PLGA的合成、表征及胶束化行为

• 作者: 孔德领 孙洪范 宋存先 张政朴 杨菁 王亮 阳紫莹 陈永霞
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 六臂新型聚乳酸聚乙醇酸 纳米胶束 两亲性聚合物
• 年，卷（期）: 2013,（4）
• 所属期刊栏目: 高分子化学
• 页码范围: 1014-1020
• 页数: 7页
• 分类号: O632
• 字数: 5279字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20120730

摘要

采用本体开环聚合法,以乙交酯(GA)和DL-丙交酯(DLA)为原料,肌醇为引发剂,合成了一系列不同分子量的六臂星型聚乳酸聚乙醇酸(PLGA)(6-s-PLGA50,6-s-PLGA100,6-s-PLGA200,其中50,100,200为原料与引发剂的摩尔比),采用羧基化反应对其端基进行羧化处理.以聚乙二醇4000 (PEG4000)为原料用对甲苯磺酰化法得到sTO-PEG-OTs,再进行氨解得到双端氨基PEG(H2 N-PEG-NH2).末端羧基6-s-PLGAx通过N-环己基碳二亚胺(DCC)缩合反应与双端氨基PEG连接得到两亲性星型六臂结构的聚合物(6-s-PLGAx-PEG-NH2).分别用核磁共振氢谱法(1H NMR)、凝胶排阻色谱法(GPC)及差示热量热分析法(DSC)等手段对6-s-PLGAx和6-s-PLGAx-PEG-NH2进行了表征.以6-s-PLGA100-PEG-NH2聚合物为例,自组装得到空白的纳米粒子,并用透射电子显微镜法(TEM)和动态光散射法(DLS)考察了粒子的表面形态以及粒径分布特征,用1H NMR分析了胶束的“核-壳”结构.用噻唑蓝四氮唑溴化物(MTT)比色法探讨了该两亲性材料的体外细胞毒性.研究结果表明,合成了不同分子量的两亲性六臂星型端氨基PEG-PLGA,该两亲性聚合物可自组装形成纳米胶束,粒径范围在40～ 60 nm,与PLGA相比体外细胞毒性无显著性差异.