痰热清注射液中主要活性成分在大鼠体内的药动学研究

• 作者: 刘晓东 刘绍勇 张基 张振华 易月 胡杰利
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 痰热清注射液 黄芩苷 熊去氧胆酸 鹅去氧胆酸 药动学 血药浓度
• 年，卷（期）: 2013,（13）
• 所属期刊栏目: 药理与临床
• 页码范围: 1779-1785
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.13.015

摘要

目的 研究痰热清注射液在大鼠体内药动学特征.方法 以痰热清注射液中的主要活性成分黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的血药浓度经时过程,表征痰热清注射液在大鼠体内药动学特征.大鼠单次iv给予(1.25、2.5、5.0 mL/kg)或多次iv给予(5.0 mL/kg)痰热清注射液,LC-UV法测定黄芩苷的血药浓度,LC-MS法测定熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的血药浓度.采用WinNonlin 6.3软件计算药动学参数.结果 单次iv痰热清注射液2.5 mL/kg后,黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的t1/2分别为(48.19±12.74)、(56.19±33.33)、(109.96±58.39) min; AUC0～6h分别为(1 718.02±656.49)、(1 150.83±371.53)、(541.52±403.69) μg·min/mL;给药量在1.25～5.0 mL/kg时,3种成分的t1/2无剂量相关性,黄芩苷和熊去氧胆酸的AUC0～6h均与剂量呈良好的线性关系(r＞0.99),而鹅去氧胆酸的AUC0～6h与剂量呈正相关性.多次给予痰热清注射液5.0mL/kg后,黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的AUC0～6h分别为(2 872.37±476.45)、(3 339.63±939.94)、(1 241.29±408.38)μg·min/mL;蓄积常数分别为83.3％、118.5％、168.0％.结论 单次给于痰热清注射液1.25～5.0 mL/kg后,黄芩苷和熊去氧胆酸在大鼠体内的消除过程是线性的,而鹅去氧胆酸可能是线性的.多剂量iv后,黄芩苷和熊去氧胆酸的血药浓度无明显蓄积现象,而鹅去氧胆酸有一定的蓄积倾向.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘晓东	中国药科大学药学院药物代谢动力学重点实验室	99	982	19.0	25.0
2	刘绍勇		16	96	6.0	9.0
3	张基	中国药科大学药学院药物代谢动力学重点实验室	4	29	3.0	4.0
4	胡杰利	中国药科大学药学院药物代谢动力学重点实验室	1	11	1.0	1.0
5	张振华		3	23	2.0	3.0
6	易月		2	21	2.0	2.0