乙螨唑类衍生物的合成、结构表征及杀螨活性

• 作者: 倪珏萍 刘敬 卜洪忠 吴晓伟 李玉峰 沈小娟 郝春燕
• 来源期刊: 农药
• 学科: 工学
• 关键词: 乙螨唑 合成 Suzuki偶联反应 杀螨活性
• 年，卷（期）: 2013,（8）
• 所属期刊栏目: 科研与开发
• 页码范围: 568-572
• 页数: 5页
• 分类号: TQ460.3
• 语种: 中文

摘要

[方法]为寻找高活性的杀螨剂,以乙螨唑为先导化合物,以2,6-二氟苯甲酸为起始原料,经过碘代、酰氯化、氨解得到3-碘-2,6-二氟苯甲酰胺(4),中间体4经过缩合反应、傅克烷基化、关环反应,最后与有机硼酸发生Suzuki偶联反应合成了系列乙螨唑衍生物,其结构经元素分析及核磁共振氢谱分析确证.[结果]生物活性测试结果表明绝大多数新化合物对朱砂叶螨螨卵表现出了较高的生物活性.[结论]通过构效关系分析得知:苯硼酸以及3位吡啶硼酸所合成的衍生物普遍表现出较高的生物活性.