N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖的合成及其对蛇床子素的增溶作用

• 作者: 俞洋 张学农 胡小娟 陈维良
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: N-软脂酰-N-三甲基壳聚糖 N-癸酰-N-三甲基壳聚糖 N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖 胶束增溶 蛇床子素
• 年，卷（期）: 2013,（6）
• 所属期刊栏目: 制剂与工艺
• 页码范围: 674-680
• 分类号: R283.6|R286.02
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2013.06.008

摘要

目的 合成2类两亲性壳聚糖(chitosan,CS)衍生物,自组装成聚合物胶束作为难溶性药物的新型递药载体.方法 先将CS与碘甲烷反应生成N-三甲基壳聚糖(trimethyl chitosan,TMC),然后在TMC的氨基上引入长链脂肪酸(软脂酸和癸酸),合成了两亲性的N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖(N-fatty acyl-N-Trimethyl chitosan,FA-TMC)衍生物.通过FT-IR、1H-NMR和元素分析法,对衍生物的分子结构和N-位取代度进行表征,同时以疏水性药物蛇床子素(osthole,OST)为模型,探讨其胶束增溶特性.结果 实验合成了2类6种不同的新型CS衍生物,分析显示季胺化程度和脂肪酰基接枝率对FA-TMC的胶束性质有较大的影响;对于超声法制备的OST载药胶束,季胺化程度为62.00％、软脂酰基接枝率为13.37％的N-软脂酰-N-三甲基壳聚糖(N-palmitoyl-N-trimethyl chitosan,PA-TMC)和季胺化程度为43.06％、癸酰基接枝率为22.00％的N-癸酰-N-三甲基壳聚糖(N-caprinoyl-N-trimethyl chitosan,CA-TMC)的包封率分别为76.67％、79.11％,载药量分别为19.01％、19.08％,可使OST在水中的溶解度提高两个数量级.结论 FA-TMC是一种具有潜在应用价值的增溶载体,其在水中能自组装形成胶束,并对OST有明显的增溶作用,为OST制剂深入研究与应用奠定了基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈维良	苏州大学药学院	9	35	4.0	5.0
2	张学农	苏州大学药学院	103	577	13.0	20.0
3	胡小娟	苏州大学药学院	3	19	3.0	3.0
4	俞洋	苏州大学药学院	3	5	1.0	2.0