四氢小檗碱对映体在MDCK-MDR1细胞中的跨膜转运研究

• 作者: 乐健 刘强 廖跃华 洪战英 陈钧
• 来源期刊: 中国药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 四氢小檗碱 对映体 MDCK-MDR1细胞模型 跨膜转运
• 年，卷（期）: 2013,（11）
• 所属期刊栏目: 科研简报
• 页码范围: 938-940
• 页数: 3页
• 分类号: R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.11669/cpj.2013.11.025

摘要

四氢小檗碱(tetrahydroberberine,dl-THB)来源于罂粟科紫堇属植物延胡索(Corydalis yanhusuo W.T.Wang)的块根,属四氢异喹啉类生物碱.四氢小檗碱具有镇静、镇痛、催眠、降压等药理作用[1].四氢小檗碱的化学结构上有一个手性中心,图1,研究表明,手性药物的单个对映体在体内的吸收、分布、代谢以及排泄等环节中,常因与机体内的具有高度立体特异性的生物大分子相互作用等,表现出不同的药动学特征,具有立体专一性[2].吸收是药物发挥药效的关键环节,在药物成分吸收研究模型中,已有利用MDCK-MDR1细胞模型来研究化学药物及中药活性成分吸收转运机制的报道[3].有关四氢小檗碱单一对映体的跨膜转运机制目前仍不明确,国内外尚未见报道相关研究.因此,本实验采用MDCK-MDR1细胞模型来探讨四氢小檗碱单一对映体的双向转运特性,对深入研究手性药物的药理和毒理作用具有重要的意义.