排风藤小分子化合物SCE-1对IL-6、IL-1β、TNF-α体外抑制活性研究

• 作者: 付雪娇 张秀 王桂萍 邹坤 陈剑锋
• 来源期刊: 天津医药
• 关键词: 白细胞介素6 白细胞介素1β 肿瘤坏死因子α 排风藤
• 年，卷（期）: 2013,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 105-109
• 页数: 5页
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0253-9896.2013.02.003

摘要

目的 探讨排风藤叔胺生物碱类小分子化合物SCE-1体外对白细胞介素(IL)-6、IL-1β、肿瘤坏死因子(TNF)-α活性的抑制作用.方法 利用细菌脂多糖(LPS)刺激经佛波酯(PMA)诱导的人单核细胞THP-1建立体外炎症模型,四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT)检测SCE-1的细胞毒性,酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测药物干预前后上清液中IL-6、IL-1β和TNF-α的分泌量,综合评价化合物SCE-1对前炎性细胞因子的抑制作用.结果 与模型组比较:(1) 12.5～800 mg/L的SCE-1显著抑制了IL-6产生(均P＜0.01),其半抑制浓度(IC50)值为11.82 mg/L,且抑制作用具有时间和剂量依赖性.(2)200～800 mg/L的SCE-1对TNF-α的分泌具抑制效应,且呈一定的剂量依赖性,差异有统计学意义(P＜ 0.05或P＜ 0.01),800 mg/L SCE-1作用2h抑制率可达53.13％.(3)400～800 mg/L的SCE-1促进了IL-1β的分泌,差异有统计学意义(均P＜0.01).结论 化合物SCE-1的发现为开发高效、低毒、特异的小分子IL-6抑制剂提供了一个较好的先导化合物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	邹坤	天然产物研究与利用湖北省重点实验室三峡大学化学与生命科学学院	18	101	6.0	9.0
2	付雪娇	天然产物研究与利用湖北省重点实验室三峡大学化学与生命科学学院	2	10	1.0	2.0
3	王桂萍	天然产物研究与利用湖北省重点实验室三峡大学化学与生命科学学院	2	10	1.0	2.0
4	张秀	天然产物研究与利用湖北省重点实验室三峡大学化学与生命科学学院	2	10	1.0	2.0
5	陈剑锋	天然产物研究与利用湖北省重点实验室三峡大学化学与生命科学学院	2	10	1.0	2.0