5-氟尿嘧啶热敏长循环脂质体的制备和评价

• 作者: 周雪苹 艾又生
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 5-氟尿嘧啶 热敏 长循环 释放性
• 年，卷（期）: 2013,（15）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1236-1240
• 分类号: R944
• 语种: 中文

摘要

目的:将热敏长循环脂质体(LTSL)作为5-氟尿嘧啶(5-FU)药物载体来提高5-FU的靶向性和疗效并降低毒副作用.方法:逆相蒸发-挤压过膜法制备5-FU脂质体(DPPC/MSPC/DSPE-PEG2000=86/10/4,摩尔比),当药脂比为0.15时,5-FU水化液浓度为10 mg·mL-1时,包封率相对较高.通过体外释放性试验和小鼠体内加热试验确定脂质体的热敏性,并进行大鼠体内药代动力学试验.结果:药物物释放试验显示在37℃下30 min内释药率小于10％,而在42℃时8 min内释药大于95％.体内释放试验也显示LTSL有明显的体内热敏效果.体内药代试验表明将LTSL作为5-FU载体明显延长了其在大鼠体内的循环时间.结论:LTSL作为药物载体可以使5-FU具有热敏靶向释放性,并延长其半衰期.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	艾又生	华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科	14	84	6.0	9.0
2	周雪苹	华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科	3	7	2.0	2.0