抗肿瘤药物帕玛度胺类似物的合成

• 作者: 刘增路 史群峰 周恒 孙道安 毛振民
• 来源期刊: 现代生物医学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 帕玛度胺类似物 抗肿瘤药 合成
• 年，卷（期）: 2013,（36）
• 所属期刊栏目: 药学
• 页码范围: 7127-7130
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文

摘要

目的:设计并合成抗肿瘤药物帕玛度胺的3位N取代的新型类似物.方法:从3-硝基邻苯二甲酸(2)和N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(4)出发,经过六步反应得到目标化合物.3-硝基邻苯二甲酸(2)经脱水制得3-硝基邻苯二甲酸酐(3).用N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(4)经闭环、脱保护制得3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐(6).4与6经缩合、钯碳催化氢化制得免疫调节剂Pomalidomide(8),(8)经过酰化得到3-乙酰氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺(1).以(4)计总收率约34.9％.结果:得到3-乙酰氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺(1),应用于细胞活性测试.结论:改进了帕玛度胺的合成工艺,得到了3位N乙酰化的新型帕玛度胺类似物(1),初步研究显示(1)的生物活性与帕玛度胺接近.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	毛振民	上海交通大学药学院	42	174	8.0	11.0
2	周恒	上海交通大学药学院	9	44	3.0	6.0
3	刘增路	上海交通大学药学院	23	111	7.0	9.0
4	孙道安	上海交通大学药学院	1	0	0.0	0.0
5	史群峰	上海交通大学药学院	2	2	1.0	1.0