盐酸地尔硫(卓)择时释放渗透泵控释片在犬体内的药动学研究

• 作者: 尹飞 杨星钢 潘卫三 董江南
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸地尔硫(卓) 择时释放渗透泵控释片 Beagle犬 药动学 体内外相关性
• 年，卷（期）: 2014,（1）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 22-24
• 页数: 3页
• 分类号: R965
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2014.01.08

摘要

目的:研究盐酸地尔硫(卓)择时释放渗透泵控释片在犬体内的药动学特征,并进行体内外相关性评价.方法:以市售盐酸地尔硫(卓)缓释胶囊为参比制剂,采用双周期双交叉实验设计.选用6只Beagle犬分别灌服参比制剂或受试制剂(盐酸地尔硫(卓)择时释放渗透泵控释片)120mg,于给药前和给药后1、2、3、4、6、7、8、9、10、12、14、16、24、36、48h取前肢静脉血3 ml.采用反相高效液相色谱法测定盐酸地尔硫(卓)的血药浓度,以DAS 2.0软件计算药动学参数,以体内吸收百分数(y)对体外累计释放百分率(x)进行线性回归评价体内外相关性.结果:受试制剂和参比制剂的药动学参数t1/2分别为(12.00±3.65)、(8.30±2.16)h,tmax分别为(18.00±4.73)、(5.00±1.79)h,Cmax分别为(169.27±67.48)、(137.80±8.20) ng/ml,AUC0-48h分别为(2 929.91±719.21)、(2 597.06±578.09) ng·h/ml,生物利用度为(121.8±50.3)％,体内外相关性回归方程为y=1.4297x+7.114(r＝0.988 6).结论:盐酸地尔硫(卓)择时释放渗透泵控释片具有缓释效果,且体内外相关性较好,但其体内时滞时间过长.