自动化合成11C-Raclopride 及质量控制

• 作者: 刘健 张晓军 张锦明 徐白萱 李云钢 王瑞民 田嘉禾
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 化学
• 关键词: 雷氯必利 自动化合成 质量控制
• 年，卷（期）: 2014,（4）
• 所属期刊栏目: 放射性药物和标记化合物
• 页码范围: 230-235
• 页数: 6页
• 分类号: O615.4|R817
• 字数: 3539字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7538/tws.2014.27.04.0230

摘要

采用全自动合成模块，合成临床使用的11C‐Raclopride。用11C‐Triflate‐CH3通入含10μL 的0.5 mol／L氢氧化钠的去甲基Raclopride的200μL的丙酮溶液中，常温反应1 min ，经半制备 HPLC分离，收集粗产品，再经固相萃取，用1 mL乙醇淋洗SEP‐PAK C‐18柱，收集淋洗液，用生理盐水稀释即得可供注射的11 C‐Raclopride。结果表明，反应体系中加入碱的量（1～50μmol）对标记率影响不大，但影响了C‐N甲基化的副反应产物比例。合成时间为28 min ，前体用量为0.1～0.4 mg ，合成效率为（55.1±8.4）％（n＝40），放化纯度大于99％，放射性浓度为370～550 MBq／mL ，乙醇浓度低于10％，比活度为1.73×1014 Bq／g ，产品无菌、无热源符合要求。采用11C‐Triflate‐CH3为标记前体，经国产商品化模块全自动合成的11 C‐Raclopride的质量满足临床的要求。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘健	中国人民解放军总医院核医学科	46	89	4.0	5.0
2	王瑞民	中国人民解放军总医院核医学科	26	130	7.0	10.0
3	张锦明	中国人民解放军总医院核医学科	62	233	8.0	10.0
4	田嘉禾	中国人民解放军总医院核医学科	78	528	12.0	18.0
5	徐白萱	中国人民解放军总医院核医学科	23	73	5.0	7.0
6	张晓军	中国人民解放军总医院核医学科	51	211	6.0	12.0
7	李云钢	中国人民解放军总医院核医学科	9	19	2.0	4.0