盐酸利多卡因眼用凝胶在兔眼房水中药物浓度测定及药动学研究

• 作者: 丁黎 刘冰 孙成龙 尤淋君 徐晓文 林宏达
• 来源期刊: 药学与临床研究
• 学科: 医学
• 关键词: 利多卡因 眼用凝胶 房水 药代动力学 新西兰兔 LC-MS/MS
• 年，卷（期）: 2014,（3）
• 所属期刊栏目: 药学研究
• 页码范围: 201-204
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1
• 字数: 3560字
• 语种: 中文

摘要

目的：建立兔眼房水中利多卡因的LC-MS/MS检测方法，研究盐酸利多卡因眼用凝胶在兔眼房水中的药动学特征。方法：72只雄性新西兰兔分成Ⅰ和Ⅱ两组，每组36只，Ⅰ和Ⅱ组分别给予盐酸利多卡因眼用凝胶受试制剂和参比制剂，左右眼均滴入15μL，于不同时间点取房水样品，经沉淀蛋白后，采用LC-MS/MS法测定房水中的利多卡因。以来曲唑为内标，采用Hanbon Hedera ODS-2 C18（2.1 mm×150 mm，5μm）色谱柱，流动相为甲醇-20 mmol·L-1醋酸铵水溶液（含0.1%甲酸）（55∶45，v/v），质谱采用气动辅助电喷雾离子化和正离子多重反应监测。结果：利多卡因房水浓度在2.070~10350 ng·mL-1范围内线性关系良好（r=0.9995）。单次给予新西兰兔受试制剂和参比制剂后，房水中利多卡因的Cmax分别为（10193±4535） ng·mL-1和（11046±2734） ng·mL-1，AUC0-8分别为7582 ng·h·mL-1和8125 ng·h·mL-1，t1/2分别为2.6 h和1.9 h，Tmax均为0.3 h。结论：盐酸利多卡因眼用凝胶受试和参比制剂在房水中药动学特征一致，眼部给药后利多卡因可快速穿透角膜到达房水，并在房水中达到较高的浓度。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	丁黎	中国药科大学1药物分析教研室	146	847	14.0	18.0
2	刘冰	中国药科大学1药物分析教研室	7	53	4.0	7.0
3	林宏达	中国药科大学1药物分析教研室	2	4	1.0	2.0
4	徐晓文	中国药科大学1药物分析教研室	1	4	1.0	1.0
5	孙成龙	中国药科大学1药物分析教研室	1	4	1.0	1.0
6	尤淋君		1	4	1.0	1.0