(S)-吲哚啉-2-甲酸的合成工艺研究

• 作者: 吕宏初 夏建胜 张苗 李坚军 谢媛媛
• 来源期刊: 化工生产与技术
• 学科: 工学
• 关键词: (S)-吲哚啉-2-甲酸 2-氯-L-苯丙氨酸盐酸盐 培哚普利 合成 氯化亚铜
• 年，卷（期）: 2014,（2）
• 所属期刊栏目: 研究与开发
• 页码范围: 30-32
• 页数: 3页
• 分类号: TQ251.3+4
• 字数: 2660字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-6829.2014.02.007

摘要

以(S)-2-乙酰氨基-3-(2-氯苯基)丙酸甲酯为原料、氯化亚铜为催化剂,经水解、偶联等反应制备培哚普利等降压药关键中间体——(S)-吲哚啉-2-甲酸的工艺,考察了该工艺偶联反应的反应介质、催化剂及其用量、碱以及用量、温度等重要因素对反应的影响.结果表明,优化反应条件为:水作溶剂,n(2-氯-L-苯丙氨酸盐酸盐)∶n(CuCl)∶n(Na2CO3)=1.0∶0.05∶2.5,在此条件下,总收率达到90.9％.该方法具有原料易得、高效经济、工艺简单、绿色环保等特点,有利于产业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李坚军	浙江工业大学药学院绿色制药技术与装备教育部重点实验室	19	27	3.0	4.0
2	谢媛媛	浙江工业大学药学院绿色制药技术与装备教育部重点实验室	18	17	2.0	3.0
3	张苗	浙江工业大学药学院绿色制药技术与装备教育部重点实验室	14	10	2.0	2.0