两种介孔二氧化硅载体用于改善西洛他唑溶出度的比较

• 作者: 姜同英 孙清 李乐道 王彦竹 王思玲 赵勤富
• 来源期刊: 沈阳药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 介孔二氧化硅 MCM-41 MCM-48 西洛他唑 固体分散体 溶出度
• 年，卷（期）: 2014,（1）
• 所属期刊栏目: 药剂
• 页码范围: 1-8
• 页数: 8页
• 分类号: R94
• 语种: 中文

摘要

目的 研究两种介孔二氧化硅(MCM-48和MCM-41)作为西洛他唑(cilostazol,CLT)的载体在改善药物溶出度方面的作用.方法 分别采用3种方法制备CLT/MCM-48和CLT/MCM-41固体分散体,以紫外分光光度法测定样品的载药量.以溶出度为评价指标,对载药方法、药物与载体的质量比和固体分散体粒径等因素进行了优化,并应用氮气吸附和低温DSC法分析样品中药物的存在状态.结果 当药物与载体质量比为1∶3时,以共沉淀法制备的CLT/MCM-48和CLT/MCM-41样品,经150 μm孔径筛处理后,药物的溶出度最高,分别达到78％和85％.与以PEG4000为载体制备的CLT/PEG相比,显示了更加优良的药物溶出的稳定性.氮气吸附结果表明药物已经成功分散于载体孔道中;DSC分析显示,药物极有可能以无定形存在,且介孔孔道对药物向稳定型转变有延缓和阻滞作用.结论 MCM-48和MCM-41作为药物载体制备固体分散体能够不同程度地提高CLT的溶出度.