基于HDAC抑制剂设计的多靶点抗癌药物的研究进展

• 作者: 余聂芳 宁澄清 毕艳静
• 来源期刊: 肿瘤药学
• 学科: 医学
• 关键词: HDAC抑制剂 激酶抑制剂 多靶点药物 靶向治疗 肿瘤治疗
• 年，卷（期）: 2014,（2）
• 所属期刊栏目: 综 述
• 页码范围: 86-96
• 页数: 11页
• 分类号: R979.1
• 字数: 3780字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.2095-1264.2014.018

摘要

肿瘤的发生和发展涉及多个信号传导通路。研究表明，多靶点抗癌药物可提高单靶点抗癌药物的治疗效果，并降低耐药性，是抗癌药物研发的重要研究方向。目前，多靶点抗癌药物的设计是其研发的主要挑战之一。组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylases，HDACs）与肿瘤的发生密切相关，其抑制剂可以降低肿瘤细胞凋亡的阈值，具有广泛的抗肿瘤活性，并且可与多种抗肿瘤药物联合使用发挥协同作用。目前，已有2个HDAC抑制剂被美国FDA批准用于治疗皮肤T-细胞淋巴瘤，分别是Vorinostat（SAHA）和Romidepsin（FK228），还有多个HDAC抑制剂如PXD-101（Phase II）、LBH589（Phase III）、MS-275（Phase II）等尚处于临床研究阶段。本文主要对基于HDAC抑制剂的多靶点抗癌药物的设计思路和生物活性进行综述。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	宁澄清	中南大学药学院	5	12	2.0	3.0
2	毕艳静	中南大学药学院	2	7	2.0	2.0
3	余聂芳	中南大学药学院	27	32	4.0	4.0