顺苯磺酸阿曲库铵的合成工艺改进

• 作者: 徐亮 金潇 黄春美
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: R-四氢罂粟碱 顺苯磺酸阿曲库铵 麦克尔加成 合成 工艺改进
• 年，卷（期）: 2014,（3）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 419-422
• 页数: 4页
• 分类号: O621.3|R914.5
• 语种: 中文

摘要

R-四氢罂粟碱与1,5-戊二醇二丙烯酸酯经麦克尔加成反应制得(1R-顺,1'R-顺)-2,2'-(3,11-二氧代4,10-二氧十三烷亚甲基)二(1,2,3,4,四氢-6,7-二甲氧-2-甲基-1-藜芦基异喹啉(4);4与苯磺酸甲酯经N,N'-双甲基化反应立体选择性地合成了顺苯磺酸阿曲库铵[(1R-trans,1'R-trans)-5],收率67％,含量99％.其结构经1H NMR和13C NMR确证.实验结果表明,N-甲基化反应在最佳反应条件(乙腈为溶剂,于-40℃反应72h)下,混合物收率78％,(1R-trans,1 'R-trans)-5/(1R-cis,1'R-trans)-5/(1R-cis,1'R-cis)-5=70/29/1.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	徐亮	四川大学华西药学院	26	71	5.0	7.0
2	金潇	四川大学华西药学院	4	5	1.0	2.0
3	黄春美	四川大学华西药学院	1	1	1.0	1.0