盐酸考尼伐坦关键中间体N-甲苯磺酰基苯并氮杂卓-5-酮合成工艺的改进

• 作者: 周米平 李晓东 李蕴 洪波 马亚娟
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 盐酸考尼伐坦中间体 N-甲苯磺酰基苯并氮杂卓酮 合成改进
• 年，卷（期）: 2014,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 50-53
• 页数: 4页
• 分类号: O621
• 字数: 2984字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3724/SP.J.1095.2014.30007

摘要

以对甲苯磺酰氯和邻氨基苯甲酸甲酯为原料,通过酰胺化、酰亚胺和卤代烃的缩合、克曼环化及水解脱羧等反应,合成盐酸考尼伐坦关键中间体N-甲苯磺酰基苯并氮杂卓-5-酮.在合成过程中,分别减少了有毒溶剂吡啶的用量,用叔丁醇钾代替怕水易爆的氢化钠,用容易购买回收的2-甲基四氢呋喃代替丁酮为溶剂,目标化合物的总收率由55％提高至63％,纯度达到99％以上.所得化合物经熔点、核磁共振氢谱等得到确认.该工艺显著地提高了中间体的产量及质量,因而提高了盐酸考尼伐坦的产率.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李晓东		6	22	4.0	4.0
2	洪波	吉林农业大学资源与环境学院	44	258	8.0	15.0
3	周米平	吉林农业大学资源与环境学院	22	114	6.0	8.0
4	马亚娟	吉林农业大学资源与环境学院	4	9	2.0	3.0
5	李蕴	吉林农业大学资源与环境学院	8	13	2.0	3.0