177Lu标记单克隆抗体Rituximab及其初步生物学评价

• 作者: 张君丽 李洪玉 杜进 杨云 杨春慧 梁积新 马秀凤
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 工学
• 关键词: Rituximab 双功能螯合剂 177Lu 生物分布
• 年，卷（期）: 2014,（2）
• 所属期刊栏目: 放射性药物和标记化合物
• 页码范围: 98-103
• 页数: 6页
• 分类号: TL99
• 字数: 3740字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7538/tws.2014.27.02.0098

摘要

以CHX-A'-DTPA和p-SCN-Bz-DTPA为双功能螯合剂,分别对Rituximab进行偶联,用177Lu进行标记,制备177 Lu-Rituximab.在优化条件下,177 Lu对单抗偶联物CHX-A"-DTPA-Rit uximab和p-SCN-Bz-DT-PA-Rituximab的标记率和放化纯度均大于99％.室温及37℃条件下,177Lu-Rituximab在各种测试体系中均显示良好的体外稳定性.在正常小鼠体内的生物分布结果显示,177Lu-Rituximab发生了分解,游离的177Lu在骨中形成较高浓集.177Lu-p-SCN-Bz-DTPA-Rituximab比177Lu-CHX-A"-DTPA-Rituximab的体内清除快,而且游离177 Lu的骨摄取低,结果表明,p-SCN-Bz-DTPA更适于作为双功能螯合剂用于单抗的177Lu标记.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	马秀凤	中国原子能科学研究院同位素研究所	1	1	1.0	1.0
2	张君丽		4	2	1.0	1.0
3	李洪玉	中国原子能科学研究院同位素研究所	11	24	3.0	4.0
7	梁积新	中国原子能科学研究院同位素研究所	20	37	3.0	4.0
8	杨云		3	1	1.0	1.0
9	杨春慧		3	8	1.0	2.0