基于化学蛋白质组学的激酶组学研究进展

• 作者: 王红霞
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 化学蛋白质组 激酶组 激酶抑制剂 质谱 肿瘤
• 年，卷（期）: 2014,（3）
• 所属期刊栏目: 专家论坛
• 页码范围: 259-267
• 页数: 9页
• 分类号: R962.1
• 字数: 8729字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2014.03.001

摘要

蛋白激酶是细胞内信号转导通路网络的关键组成部分，调节细胞生长、分化、代谢及生存等重要生物学过程。激酶组(kinome)是指细胞或组织中所有激酶的总称。激酶组学（kinomics）是研究激酶组的学科，包括激酶的丰度、活性、底物特异性、磷酸化状态及氨基酸突变。目前人激酶组由568种基因编码组成，其中约50%激酶定位于疾病基因位点。由于基因扩增或突变引起的蛋白激酶活性失调与许多疾病的发生相关，包括炎症、糖尿病及各种肿瘤，因此，人激酶组被认为是药物靶点的潜在资源库。靶向激酶的小分子抑制剂已成功用于肿瘤治疗。化学蛋白质组技术是一种新的深入研究激酶组的方法，是将亲和富集与质谱技术相结合，在生理状态下研究激酶丰度及磷酸化水平。通常情况下，将一个或多个广谱小分子激酶抑制剂偶联于固相载体（如琼脂糖凝胶），亲和富集细胞或组织中的所有激酶，然后通过质谱鉴定或定量。该方法可用于激酶抑制剂药物或药物候选物的靶点专一性及耐药机制研究，为深入研究药物作用机制及寻找联合用药新靶点提供依据。对人激酶组及肿瘤激酶组无偏见、全景式分析能帮助发现更多新药靶点，以及激酶活性谱与肿瘤治疗的相关性，为个体化治疗提供依据。本文对人激酶组、激酶、激酶抑制剂与肿瘤的关系，基于化学蛋白质组的激酶组学研究进展及其在药物研究中的最新应用进行综述。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王红霞	军事医学科学院生物医学分析中心	29	191	7.0	13.0