基于重组HepG2-P4503A4与HepG2-P4503A46全细胞体外药物代谢比较研究

• 作者: 罗祎 薛正楷 魏泓
• 来源期刊: 四川动物
• 学科: 医学
• 关键词: 细胞色素P4503A4 细胞色素P4503A46 全细胞 药物代谢
• 年，卷（期）: 2014,（2）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 210-215
• 页数: 6页
• 分类号: Q251|R97
• 字数: 5263字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-7083.2014.02.010

摘要

本研究以探针药物硝苯地平(NF)、睾酮(TST)及其抑制剂酮康唑(KCZ)与重组HepG2-P4503 A4、HepG2-P4503A46细胞全细胞在优化的重组细胞浓度、药物浓度、孵育时间等条件下进行体外孵育,通过高效液相色谱仪检测其药物代谢(抑制)动力学参数,并将二者进行比较分析.重组HepG2-P4503 A46与HepG2-P4503 A4细胞的硝苯地平、睾酮的代谢活性无显著差异(P＞0.05);在0～10 μM的浓度范围内,酮康唑对硝苯地平和睾酮的抑制活性均随酮康唑浓度的增加而增加,且其IC50值均低于1μM,为nM级,表明酮康唑对二者的硝苯地平代谢具有较强的抑制活性,抑制剂酮康唑对重组HepG2-P4503A46与HepG2-P4503 A4细胞的抑制活性差异不显著(P＞0.05).本研究表明无论是底物代谢或底物抑制活性,重组HepG2-P4503 A46细胞均与重组HepG2-P4503 A4细胞差异不显著,P4503A46可能为巴马小型猪体内人P4503A4的同源酶.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	魏泓	第三军医大学实验动物中心	242	2753	27.0	38.0
2	薛正楷	泸州职业技术学院酿酒与生物医学工程研究所	16	23	3.0	4.0
3	罗祎	重庆医科大学附属第一医院妇产科	19	108	5.0	10.0