磷酸二甲啡烷片在中国健康志愿者中的药物代谢动力学研究

• 作者: 刘世坤 华烨 杨柳 谭鸿毅 郭成贤 阳国平 陈军 黄洁 黄路
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 二甲啡烷 健康志愿者 药物代谢动力学 HPLC-MS/MS法
• 年，卷（期）: 2014,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 423-427
• 页数: 5页
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2014.05.010

摘要

目的 研究磷酸二甲啡烷片在中国健康志愿者中单次和连续多次给药药动学特征.方法 12例受试者随机开放3×3拉丁方试验设计,研究单次给药和连续多次给药药动学特征.采用HPLC-MS/MS法测定血浆中二甲啡烷的药物浓度.药动学参数采用WinNonLin软件计算.结果 单次口服(10、20、40 mg)磷酸二甲啡烷片后,二甲啡烷主要药动学参数:Cmax为(1.08±0.84)、(2.16±1.64)、(4.34±2.92) μg·L-1,tmax为(2.6±1.2)、(2.8±0.9)、(2.3±0.7)h,AUClast为(13.05±12.39)、(27.02±24.86)、(54.19±46.19) μg·h·L-1,A UCinf为(14.21±13.37)、(29.32±27.15)、(58.41±51.57) μg·h·L-1,t1/2为(9.23±3.56)、(10.94±2.73)、(11.21±2.51)h.多次给药20 mg后二甲啡烷主要药动学参数:Cmax为(5.22±4.28) μg·L-1,tmax为(2.5±1.3)h,AUClast为(75.82±74.39) μg··L-1,AUCinf为(82.37±82.21)μg·h·L-1,t1/2为(12.02±2.47)h.结论单次给药二甲啡烷的体内过程符合一级线性动力学过程;多次给药二甲啡烷的蓄积因子接近3,符合线性累加.