小檗碱及其类似物体外缺糖缺氧条件下对PC12细胞生存及其对COX-2抑制作用的比较

• 作者: 吴昊 庞雨浓 杜力军 柴玉爽 王玉刚 胡珺 邢东明 雷帆
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 小檗碱 类似物 环氧合酶-2 构效关系
• 年，卷（期）: 2014,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 617-625
• 页数: 9页
• 分类号: R963
• 语种: 中文

摘要

本文对小檗碱及其5个类似物对体外缺糖缺氧再灌注PC12细胞的保护作用及其对COX-2的抑制作用进行了实验观察,并就它们的构效关系进行了分析.造模方法为缺糖缺氧4小时复灌24小时.以MTT法检测小檗碱及其类似物对细胞的保护作用.以实时定量PCR和Western blot方法检测COX-2的mRNA和蛋白的表达.结果表明,小檗碱及其类似物均能够对抗缺糖缺氧再灌所引起的细胞损伤、抑制COX-2的表达.小檗碱和小檗红碱作用最强,其最大有效剂量为0.31 μg/mL,其最小有效剂量分别为0.02和0.04 μg/mL.巴马汀作用较弱.R2和R3位的亚甲二氧基是小檗碱及其类似物的活性基团.而且R2,R3,R9和R10位的亚甲二氧基影响小檗碱及其类似物对COX-2的亲和力.R9位的羟基取代不影响其活性.