磺胺类黄酮衍生物20S蛋白酶体抑制剂的设计、合成与活性评价

• 作者: 孙琦 徐萍 杨冠宇 梁磊 牛彦 王超 许凤荣
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 磺胺类黄酮衍生物 非共价抑制剂 计算机辅助设计 20S蛋白酶体抑制剂 选择性
• 年，卷（期）: 2014,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 626-630
• 页数: 5页
• 分类号: R916
• 语种: 中文

摘要

本文通过计算机辅助设计,设计并合成了一系列磺胺类黄酮衍生物作为非共价20S蛋白酶体抑制剂,并对其生物活性进行了测试.与先导化合物相比(β5亚基的IC50值为14.0μM),化合物仅表现出局部的改善,但仍可作为一类潜在的20S蛋白酶体抑制剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王超		173	1844	22.0	37.0
2	徐萍		38	51	4.0	6.0
3	牛彦		18	30	3.0	5.0
4	许凤荣		11	3	1.0	1.0
5	梁磊		9	1	1.0	1.0
6	杨冠宇		3	0	0.0	0.0
7	孙琦		3	0	0.0	0.0