布舍瑞林的合成制备研究

• 作者: 叶小惠 孔毅 徐宏伟 成美玲 琚滢蓥 董倩
• 来源期刊: 药物生物技术
• 学科: 工学
• 关键词: 布舍瑞林 固相合成 GnRH 多肽
• 年，卷（期）: 2014,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 412-415
• 页数: 4页
• 分类号: TQ460.1
• 语种: 中文

摘要

布舍瑞林(Buserelin)是根据促性腺激素释放激素(GnRH)改造的多肽类药物.临床上主要用于乳腺癌、前列腺癌等疾病的治疗.该文主要对布舍瑞林合成方法进行研究:以DIC/HOBT为缩合剂,Boc合成法与Fmoc合成法联用的方法进行固相合成,乙胺/甲醇溶剂作为切割液,直接裂解树脂生成C端的乙胺基的方法合成布舍瑞林.并对合成的产物进行了结构鉴定.最终产品纯度为97％.该合成方法简单易行,产品纯度较高,适合用于布舍瑞林工艺开发.