吡唑并[1,5-α]吡啶类化合物的合成及其体外受体结合分析

• 作者: 孙磊 李谷才 钟怀玉 陈波
• 来源期刊: 应用化学
• 学科: 化学
• 关键词: 吡唑并[1,5-α]吡啶 多巴胺D4受体 配基 体外受体结合分析
• 年，卷（期）: 2014,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 702-706
• 页数: 5页
• 分类号: O626
• 字数: 4525字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3724/SP.J.1095.2014.30428

摘要

以吡唑并[1,5-α]吡啶-3-甲醛和N-甲酰基哌嗪为原料,经过还原胺化、水解和N-烷基化反应,合成了3-(4-苄基哌嗪-1-基甲基)吡唑并[1,5-α]吡啶、3-[4-(4-氯苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶和3-[4-(4-甲氧基苄基)哌嗪-1-基甲基]吡唑并[1,5-α]吡啶,通过1H NMR、ESI MS等技术手段对中间体及3个目标化合物进行了表征,并通过体外受体结合实验,测定3个目标化合物对多巴胺D42受体的亲和常数(K)分别为1.6、7.2、65 nmol/L;对D2受体的亲和常数分别为1920、5320和9800 nmol/L;对D3受体的亲和常数分别为1710、4270和5600 nmol/L.结果表明,3-(4-苄基哌嗪-1-基甲基)吡唑并[1,5-α]吡啶对多巴胺D4受体具有较高的亲和性与选择性,是多巴胺D4受体潜在的配基.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李谷才	湖南工程学院化学化工学院	26	144	6.0	11.0
2	陈波	湖南工程学院化学化工学院	3	1	1.0	1.0
3	孙磊	湖南工程学院化学化工学院	1	1	1.0	1.0
4	钟怀玉	湖南工程学院化学化工学院	1	1	1.0	1.0