醋酸巴多昔芬的合成工艺改进

• 作者: 姜琦 宣景安 张春来 李国贤
• 来源期刊: 中国药物评价
• 学科: 医学
• 关键词: 醋酸巴多昔芬 选择性雌激素受体调节剂 合成工艺
• 年，卷（期）: 2014,（5）
• 所属期刊栏目: 评价技术与方法
• 页码范围: 264-266
• 页数: 3页
• 分类号: R917
• 字数: 3036字
• 语种: 中文

摘要

目的：改进醋酸巴多昔芬的合成工艺。方法：以对羟基苄醇和环己亚胺基乙基氯盐酸盐为起始原料，经过亲核取代、氯代得到侧链，4-苄氧基苯丙酮和4-苄氧基苯肼盐酸盐经缩合得母核，侧链和母核缩合后，经成盐，氢解、中和，与乙酸成盐总计6步得目标化合物。结果：目标化合物经质谱、核磁共振确证其结构。总收率可达53％，产品高效液相色谱法（HPLC）获得纯度可达99．5％以上。结论：改进后的工艺步骤大大缩短，且操作简单，醋酸巴多昔芬收率和纯度较高，适合工业化生产。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李国贤		6	2	1.0	1.0
2	张春来		3	2	1.0	1.0
3	姜琦		3	2	1.0	1.0
4	宣景安		3	3	1.0	1.0