紫杉醇纳米晶的细胞毒作用及药代动力学研究

• 作者: 郑爱萍 魏丽莎 龚伟
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 紫杉醇 纳米晶 MCF-7 组织分布
• 年，卷（期）: 2014,（2）
• 所属期刊栏目: 抗肿瘤药物研究专题报道
• 页码范围: 155-160
• 页数: 6页
• 分类号: R963|R979.1
• 字数: 5823字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2014.02.004

摘要

目的 考察紫杉醇纳米晶对乳腺癌细胞的细胞毒作用,并考察其在小鼠体内的药动学及组织分布特征.方法 采用沉淀法制备紫杉醇纳米晶,采用动态光散射法和透射电镜对纳米晶粒径、Zeta电位及粒子形态进行测量;MTT法评价纳米晶对乳腺癌细胞的细胞毒作用;采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法检测小鼠体内紫杉醇的浓度.结果 所制备的紫杉醇纳米晶平均粒径为194.9 nm,Zeta电位值为-29.6 mV;紫杉醇纳米晶与市售紫杉醇注射液对MCF-7细胞的细胞毒性没有显著性差异(P＞0.05);紫杉醇纳米晶和紫杉醇注射液在小鼠体内的药-时曲线符合二房室模型,t1/2,α分别为(2.91±0.067)和(3.70±0.063) min,t1/2.β分别为(69.41±0.73)和(53.94 ±0.62) min,AUC(o-∞)分别为(276 700±960)和(464 160±710)μg·min/L,CL分别为(0.036±0.011)和(0.022 ±0.010) L/(min·kg);与紫杉醇注射液相比,紫杉醇纳米晶在小鼠肝、脾中药物浓度显著增加(P＜0.01),而在心、肾中药物浓度减少(P＜0.01).结论 紫杉醇纳米晶与市售紫杉醇注射液细胞毒作用相当,且紫杉醇纳米晶能够快速地分布于周围组织中,主要被肝、脾吸收,能降低心、肾毒性,对减轻药物毒副作用具有一定临床意义.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	龚伟	军事医学科学院毒物药物研究所药物制剂室	32	121	7.0	9.0
2	郑爱萍	军事医学科学院毒物药物研究所药物制剂室	16	105	6.0	10.0
3	魏丽莎	军事医学科学院毒物药物研究所药物制剂室	2	21	2.0	2.0