新型吡唑甲酰胺类化合物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 关旭久 卢久富 周鹏 姜敏 岳思羽 张旭 洪晓菲 白跃飞 糜桑桑
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 2-氰基乙酰胺 吡唑甲酰胺 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2014,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 612-615
• 页数: 4页
• 分类号: O626.2|O621.3
• 语种: 中文

摘要

以2-氰基乙酰胺为起始原料,与三乙氧基取代化合物经加成反应制得取代烯酰胺类化合物(3a～3c);3a ～3c与芳肼经环合反应得取代吡唑-4-甲酰胺类化合物(5a～5d);5a ～5d与酰氯经酰化反应合成了6个新型的1-芳基-3-取代-5-取代氨基-4-吡唑甲酰胺类化合物(7a ～7f),其结构经1H NMR,MS和元素分析表征.抗肿瘤活性测试结果表明,7a ～ 7f对人乳腺癌细胞(A)、人宫颈癌细胞(B)和人肝癌细胞(C)有一定抑制作用,其中3-甲基-5-[4-(甲磺酰胺基)苯甲酰胺]-1-苯基-1H-吡唑-4-甲酰胺(7f)的抑制活性最好,对A,B和C的IC50分别为3.25μM,8.74μM和10.47μM.