叶酸受体介导的载顺铂磁性纳米pH敏感药物的制备及性能

• 作者: 万良财 刘芳 张宏征 张涛 江珊珊 许熠铭 谢民强 陈帅君 马栋
• 来源期刊: 中山大学学报（医学科学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 鼻咽癌 叶酸 磁性纳米粒子 靶向治疗 顺铂
• 年，卷（期）: 2014,（5）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 657-666
• 页数: 10页
• 分类号: R917
• 字数: 8068字
• 语种: 中文

摘要

[目的]制备具有叶酸受体靶向、磁靶向及pH敏感释放的载顺铂磁性纳米药物(FA-PEG-NH-N=MNPs-CDDP),为进一步研发智能靶向头颈部肿瘤药物载体奠定基础.[方法]采用化学共沉淀法制备醛基化海藻酸钠改性的四氧化三铁纳米粒(MNPs),海藻酸钠表面的羧基通过配位络合作用与顺铂连接,制备的偶联叶酸的双肼基PEG,其肼基端与海藻酸钠的醛基通过腙键连接包裹载药纳米粒,经纯化获得叶酸修饰的载顺铂磁性纳米pH敏感靶向抗癌药物(FA-PEG-NH-N=MNPs-CDDP),采用紫外分光光度计、透射电镜(TEM)、振动样品磁强计(VSM)、激光动态粒径仪等对其理化性状等进行表征,同时采用细胞铁染色、透射电镜和体外实验来评估其细胞靶向性和pH敏感释药特征.[结果]该纳米药物顺铂含量为0.773 mg/mL,铁含量约为1.908 mg/mL;透射电镜下磁核平均粒径约为(10.2±1.5)nm,激光粒度仪测得平均水动力学直径(176.6±1.1)nm,zeta电位为(-20.91±1.76)mV,最大饱和磁化强度为(16.3±0.2)emu/g,能被叶酸受体阳性细胞摄取,并能在低pH值下释放药物.[结论]该磁性纳米药物具有良好的稳定性、叶酸受体靶向性和pH敏感释药功能,为肿瘤的药物靶向转运奠定了基础.