新型胰岛素增敏剂的合成及其生物活性评价

• 作者: 仲伯华 何新华 史卫国 宋云龙 樊士勇 贾红心
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 噻唑烷二酮 胰岛素增敏剂 激动剂 合成 生物活性
• 年，卷（期）: 2014,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 596-600
• 页数: 5页
• 分类号: O626|O621.3
• 语种: 中文

摘要

以川芎嗪为结构单元,与噻唑烷二酮类降糖药物的药效团组合,设计并合成了一个新的胰岛素增敏剂——2-甲氧基-5-[(2,4-二氧代-5-噻唑烷基)-甲基]-N-[(3,5,6-三甲基-2-吡嗪基)-甲基]-苯甲酰胺(Ⅰ),其结构经1H NMR和MS表征.体外活性测试结果表明,Ⅰ在用药量为1×10-5mol·L-1时对PPAR-γ的激动活性与吡格列酮相当;体内生物活性测试结果表明,Ⅰ有抑制血糖升高的倾向,有一定的血管内皮细胞保护作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	宋云龙	中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所	19	119	5.0	10.0
5	何新华	中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所	1	2	1.0	1.0
6	樊士勇	中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所	1	2	1.0	1.0
7	史卫国	中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所	1	2	1.0	1.0
8	贾红心	中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所	1	2	1.0	1.0