Box-Behnken设计-效应面法优化波棱甲素新型纳米混悬速溶膜

• 作者: 徐和 沈成英 王冶 申宝德 白金霞 袁海龙 韩晋
• 来源期刊: 中草药
• 学科: 医学
• 关键词: 波棱甲素 纳米混悬剂 高压均质 口腔速溶膜 膜浇铸 Box-Behnken设计 效应面法
• 年，卷（期）: 2014,（1）
• 所属期刊栏目: 药剂与工艺
• 页码范围: 37-41
• 分类号: R283.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.01.007

摘要

目的 研制一种能提高水难溶性药物波棱甲素(herpetrione,HPE)口服生物利用度的新剂型——纳米混悬口腔速溶膜(nanosuspension orodispersible film,NS-ODF),并优化其处方.方法 采用高压均质法制备纳米混悬剂(NS),进一步制成口腔速溶膜(orodispersible film,ODF).以羟丙甲纤维素(hydroxy-propyl methyl cellulose,HPMC)、低取代羟丙基纤维素(low-substituted hydroxypropyl cellulose,L-HPC)和微晶纤维素(microcrystalline cellulose,MCC)用量为考察因素,以崩解时间、5min时累积释放度和膜复溶后的纳米粒粒径为指标,采用Box-Behnken设计试验优化HPE-NS-ODF的处方.结果 以最优处方:50 g/L HPMC、5 g/L L-HPC、1.2 g/L MCC制得的HPE-NS-ODF崩解时间为(14.19±0.61)s,5min时药物体外释放度为(76.08±3.79)％,膜复溶后的纳米粒粒径为(289.64±5.92) nm,理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性.结论 采用Box-Behnken效应面法优化HPE-NS-ODF处方是有效、可行的,NS-ODF结合NS和ODF的双重优点,具有广阔的应用前景.