[目的]研究去甲基化5-氮杂-2′-脱氧胞苷(5-Aza-CdR)对人结肠腺癌细胞株Caco-2细胞生长周期及凋亡的影响,探讨其临床治疗的可能性。[方法]分别使用0.4、1.6、6.4、25.6、102.4μmol/L浓度的5-Aza-CdR处理Caco-2细胞;通过M T T检测5-Aza-CdR对Caco-2细胞存活率的影响;应用流式细胞检测5-Aza-CdR对Caco-2细胞生长周期及凋亡的影响;RT-PCR检测处理前后抑癌基因RASSF1 A mRNA表达的改变。[结果]1.6μmol/L浓度的5-Aza-CdR可以明显的抑制Caco-2细胞的增殖,细胞周期中处于G0/G1期的细胞明显的增多,阻滞于G1期,凋亡率增高;5-Aza-CdR的作用与其浓度、时间在一定范围内呈正相关。5-Aza-CdR处理后,无RASSF1 A表达的Caco-2细胞可检测出基因RASSF1 A的重新表达。[结论]5-Aza-CdR可消除某些抑癌基因启动子甲基化状态,使其重新表达而抑制Caco-2细胞的生长,并促进其凋亡。