氢化咖啡酰壳聚糖-铜-阿霉素三元配位超分子的制备及肾靶向评价

• 作者: 乔宏志 孙敏捷 宗莉 平其能 谢颖
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 肾靶向 氢化咖啡酰壳聚糖 配位化学 超分子组装 肾癌
• 年，卷（期）: 2014,（4）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 420-426
• 页数: 7页
• 分类号: R944
• 字数: 4109字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20140407

摘要

合成了氢化咖啡酰壳聚糖衍生物(HCAC),其中氢化咖啡酸(HCA)的取代度为15.6％;采用不良溶剂沉淀法将HCAC、Cu(NO3)2·3H2O和阿霉素(Dox)制备成三元配位超分子HCAC-Cu-Dox.通过高效液相色谱(HPLC)和电感耦合等离子体原子发射光谱(ICP-AES)分别测定Dox和Cu的含量为(7.8±0.3)％和(5.2±0.2)％;透射电镜(TEM)观察超分子为类球形纳米粒子,平均粒径为(68.7±3.9)nm;研究了超分子的键合常数和热力学性质,证明Dox在超分子中以分子态或无定型态存在;体外释放结果显示载药超分子在生理pH条件下无突释现象,24 h释放量仅13.5％;近红外荧光成像表明超分子可有效分布至肾,而极少在其他脏器分布;MTT法研究超分子的细胞毒性,表明其可明显抑制人肾癌A498细胞的增殖.因此,本研究所制备的HCAC-Cu-Dox三元配位超分子有望实现肾靶向递药和治疗.