具可放大性的红景天苷合成工艺研究

• 作者: 孟祥豹 张文轩 李中军 李辉 梁清照
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 红景天苷 苷元酰化保护 重结晶 可放大性 合成
• 年，卷（期）: 2014,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 446-453
• 页数: 8页
• 分类号: R916.4
• 语种: 中文

摘要

通过分析现有红景天苷化学合成方法的优缺点,分析制约现有工艺可放大性的关键因素,采用通过优化酪醇酚羟基酰基保护基的类型实现关键中间体结晶性的策略,探索发展出了具可放大性的红景天苷合成新工艺:以无水ZnCl2为催化剂,高活性、价廉易得的β-D-五乙酰葡萄糖为供体,苯甲酰基保护酚羟基酪醇为受体进行苷化反应,以MeONa/MeOH脱保护得到红景天苷.新工艺共三步反应,总收率47％;路线涉及的中间体均可通过重结晶进行纯化,革除了柱层析操作,显著降低了生产成本,具备可放大性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李辉		56	402	11.0	18.0
2	孟祥豹		17	5	2.0	2.0
3	李中军		25	43	3.0	6.0
4	梁清照		1	0	0.0	0.0
5	张文轩		1	0	0.0	0.0