新型川芎嗪衍生物的合成及其抗癌活性研究

• 作者: 周燊 张宇忠 徐昕 李国梁 李强 林锦璇 王鹏龙 绪扩 褚福浩 雷海民 龚晏
• 来源期刊: 西北药学杂志
• 关键词: 川芎嗪衍生物 拼合原理 抗肿瘤 先导化合物
• 年，卷（期）: 2014,（1）
• 所属期刊栏目: 化学
• 页码范围: 58-63,64
• 页数: 7页
• 分类号: R914.2
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-2407.2014.01.019

摘要

目的：合成新型川芎嗪衍生物并对其抗癌活性和毒性进行评价。方法以中医经典方药中抗癌活性成分为原料，利用拼合原理，设计、合成川芎嗪衍生物，并采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法体外检测川芎嗪衍生物对 Hela(人宫颈癌)细胞模型的抗癌活性和对正常细胞 MDCK(犬肾上皮细胞)的毒性。结果获得4个未见报道的川芎嗪类新化合物，均经光谱方法鉴定了结构，其中化合物10和12能明显抑制 Hela细胞的增殖，抗癌活性显著高于其合成前体；且对 MDCK 细胞的毒性明显小于顺铂。结论该结果进一步验证以拼合原理为指导，从经典方药中发现新型低毒抗癌先导化合物的研究思路是可行的。