亲骨性表阿霉素-氧化葡聚糖-阿仑膦酸钠聚合物的制备及其骨靶向性研究

• 作者: 余黎 张鹏 熊敏 田大为 蔡林 黄晓华
• 来源期刊: 中华骨科杂志
• 关键词: 骨肉瘤 表柔比星 葡聚糖类 二膦酸盐类 药物释放系统
• 年，卷（期）: 2014,（9）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 945-953
• 页数: 9页
• 字数: 9363字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3760/cma.j.issn.0253-2352.2014.09.009

摘要

目的 合成表阿霉素-氧化葡聚糖-阿仑膦酸钠聚合物,探讨其骨靶向特征.方法 根据席夫碱原理,合成氧化葡聚糖-阿仑膦酸钠聚合物、表阿霉素-氧化葡聚糖-阿仑膦酸钠聚合物;通过红外、紫外光谱和核磁共振波谱氢谱对聚合物进行表征.体外羟基磷灰石结合实验验证聚合物的体外亲骨性,荧光显微技术验证其体内亲骨性,液相色谱仪观察聚合物在小鼠各脏器和不同时间段的组织分布.结果 红外、紫外光谱和核磁共振波谱氢谱证明氧化葡聚糖、氧化葡聚糖-阿仑膦酸钠聚合物、表阿霉素-氧化葡聚糖-阿仑膦酸钠聚合物合成成功.体外羟基磷灰石吸附实验显示表阿霉素-氧化葡聚糖-阿仑膦酸钠聚合物和表阿霉素的吸附率分别为86.13％和13.91％.体内亲骨性实验显示荧光主要为骨干骺端的皮质骨和松质骨,骨髓中无明显发现,表阿霉素-氧化葡聚糖-阿仑膦酸钠聚合物的荧光强度约为表阿霉素的2.7倍.选择注射表阿霉素和表阿霉素-氧化葡聚糖-阿仑膦酸钠聚合物后10 min、1、2、24和48 h对各脏器药物浓度进行测定,发现注射2h后达到最大组织浓度,表阿霉素和表阿霉素-氧化葡聚糖-阿仑膦酸钠聚合物在器官分布中存在差异,而骨组织中的药物浓度在给药后10 min、1、2和24 h差异有统计学意义,48 h差异无统计学意义.结论 成功合成的骨靶向药物具有良好的体内、体外亲骨性,具有明显的骨靶向特征.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	蔡林	武汉大学中南医院骨科	240	1201	15.0	25.0
2	余黎	武汉大学中南医院骨科	60	480	11.0	20.0
3	熊敏	湖北医药学院附属东风总医院骨科	67	254	9.0	12.0
4	张鹏	湖北医药学院附属东风总医院骨科	34	230	9.0	14.0
5	黄晓华	湖北医药学院附属东风总医院骨科	21	91	6.0	8.0
6	田大为	湖北医药学院附属东风总医院骨科	29	147	8.0	10.0