磺酰脒衍生物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 何菱 刘楠 刘菲
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 磺酰脒类衍生物 磺酰叠氮 叔胺 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2014,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 440-443
• 页数: 4页
• 分类号: O623.626|O621.3
• 语种: 中文

摘要

以氯化亚铜为催化剂,叔胺为底物,磺酰叠氮为氮源,经“一锅法”合成了11个磺酰脒衍生物(3a ～3k,其中3c,3e ～3i和3k为新化合物),收率43％～96％,其结构经1 H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征.采用MTT法研究了3a～3j对人肺癌细胞(A549),人结肠癌细胞(HCT116)和人肝癌细胞(HepG2)的抗肿瘤活性.结果表明:在用药量为20 μg·mL-1时,3a ～3k对A549,HCT116和HepG2的抑制率均优于对照药紫杉醇,其中N,N-二乙基-N’-对甲氧基苯磺酰脒(3b)对A549的抑制率为82％;N,N-二丙基-N’-对甲氧基苯磺酰脒(3c)对HCT116抑制率为80％,具有较好的抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	何菱	四川大学华西药学院	61	175	7.0	10.0
2	刘菲	四川大学华西药学院	11	42	4.0	6.0
3	刘楠	四川大学华西药学院	10	18	3.0	4.0