替加环素的合成新方法

• 作者: 郭猛
• 来源期刊: 西北药学杂志
• 关键词: 替加环素 合成 新方法
• 年，卷（期）: 2014,（5）
• 所属期刊栏目: 倡化学倡
• 页码范围: 516-518
• 页数: 3页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-2407.2014.05.027

摘要

目的：优化替加环素的合成工艺。方法盐酸米诺环素经硝化、还原得9-胺基米诺环素。另将叔丁基甘氨酸盐酸盐与羰基二咪唑反应，得到酰基咪唑中间体，再与9-胺基米诺环素缩合，得到替加环素。结果经元素分析、MS、H-NMR分析确证为目标化合物，总收率达46．8％，质量分数为98．6％。结论该合成路线与常规路线相比，优点是：叔丁基甘氨酸与9-胺基米诺环素缩合步骤，避免使用刺激性试剂氯化亚砜，而采用温和的缩合试剂羰基二咪唑。整条路线反应条件温和、操作简单、收率高，适合工业化生产。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	郭猛		3	4	2.0	2.0