波生坦的合成工艺改进

• 作者: 夏正君 张明光 林送 陈再新
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 波生坦 缩合反应 药物合成 工艺改进
• 年，卷（期）: 2014,（2）
• 所属期刊栏目: 制药技术
• 页码范围: 265-267,271
• 页数: 4页
• 分类号: O626.41|O625.75|R914.5
• 语种: 中文

摘要

以4,6-二氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-2,2'-双嘧啶和4-叔丁基苯磺酰胺为原料,经缩合反应制得中间体N-{6-氯-5-(2-甲氧基-苯氧基)[2,2'-嘧啶]-4-基}-4-(叔丁基苯基)-磺酰胺(3);3与乙二醇经缩合反应合成了波生坦(1),总收率81.4％.3经水解反应合成了 N-{6-羟基-5-(2-甲氧基-苯氧基)[2,2'-嘧啶]-4-基}-4-(叔丁基苯基)-磺酰胺(4);4与1,2-二溴乙烷经缩合反应合成了1,2-双{[5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(2-嘧啶-2-基-嘧啶-4-基]-4-叔丁基苯磺酰胺}-乙二醇(5),其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证.4和5为波生坦中可能存在的杂质.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈再新		20	41	4.0	5.0
2	夏正君		11	20	3.0	3.0
3	张明光		7	11	2.0	3.0
4	林送		5	4	1.0	1.0