肿瘤血管靶向分子探针131I-RRL的辐射吸收剂量及代谢动力分析

• 作者: 张春丽 李娟 李颖 殷雷 王荣福 王飞 赵倩 闫平
• 来源期刊: 中国介入影像与治疗学
• 学科: 医学
• 关键词: 131I标记 RRL多肽 分子探针 辐射剂量 放射性核素显像 药代动力学
• 年，卷（期）: 2014,（3）
• 所属期刊栏目: 基础与实验研究
• 页码范围: 172-176
• 页数: 5页
• 分类号: R-332|R817.4
• 语种: 中文

摘要

目的 通过分析小鼠体内生物学分布,推算肿瘤靶向新生血管的分子探针(修饰后的RRL多肽与碘-131)131Ⅰ-RRL在人体主要器官内的照射吸收剂量,探讨其在日本大耳白兔体内的药代动力学特征.方法 对40只荷瘤B16黑色素瘤小鼠尾静脉注射131I-RRL,之后于不同时刻处死,测定体内各脏器放射性分布,换算标准成人体131I-RRL辐射吸收剂量.对4只荷瘤小鼠注射探针后行SPECT全身显像.对5只日本大耳白兔注射131I-RRL后,于不同时刻取血,计算药代动力学参数,判断房室模型.结果 注射131 I-RRL初期,放射性主要分布于荷瘤小鼠双肾及膀胱,血液中放射性清除迅速;随时间延长,靶组织/非靶组织值较高;SPECT显像肿瘤组织放射性浓聚显著高于其他器官或组织,24 h后仅见肿瘤内放射性聚集.成人体内照射吸收的有效剂量为0.0293 mSv/MBq.兔药代动力学呈二室模型,分布相半衰期为(o.32+0.07)h,清除相相半衰期为(33.15+5.67)h.结论 131I-RRL是一种安全的显像剂,在体内吸收速度快、清除缓慢,具有较高靶组织滞留率和良好药代动力学特征,可能用于肿瘤靶向治疗.