新型ADP受体拮抗剂的合成及其抗凝血活性

• 作者: 于冰 刘登科 刘颖 廖上腾 杨静 王平保
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 噻吩并四氢吡啶 ADP受体拮抗剂 合成 抗凝血活性
• 年，卷（期）: 2014,（2）
• 所属期刊栏目: 快递论文
• 页码范围: 196-199
• 页数: 4页
• 分类号: O626|R914.5
• 语种: 中文

摘要

以5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)酮盐酸盐为起始原料,设计并合成了10个新型的ADP受体拮抗剂——2-乙酰氧基-5-[2-氧代-2-(4-取代哌嗪-1-基)]乙基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(4a ～4j),收率51％ ～72％,其结构经1H NMR,IR和HR-MS表征.初步生物活性测试结果表明,4a ～4j均具有一定的抗凝血活性,其中4g,4i和4j的活性明显优于阳性对照药噻氯匹定,对大鼠凝血时间增长率分别为43.5％,71.8％和58.0％.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨静	天津渤海职业技术学院生物工程系	19	116	5.0	10.0
2	刘登科	天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室	40	157	7.0	8.0
3	刘颖	天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室	20	93	6.0	8.0
4	王平保	天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室	34	136	6.0	9.0
5	于冰	天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室	15	154	6.0	12.0
6	廖上腾	河南大学药学院	1	5	1.0	1.0