新型香豆素二氢吡唑硫代乙酮衍生物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 刘新华 吴小琼 张贤 薛伟
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 香豆素 二氢吡唑 药物设计 合成 抗癌活性 端粒酶活性
• 年，卷（期）: 2014,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 164-167
• 页数: 4页
• 分类号: O621.3|R914.5
• 语种: 中文

摘要

以3-乙酰基-6-香豆素为起始原料,设计并合成了一系列新型香豆素二氢吡唑硫代乙酮衍生物(6a～6g),其结构经1H NMR和元素分析表征.初步体外生物活性测定结果表明:丁硫基乙酰三氟甲基苯基香豆素二氢吡唑(6a)和丙硫基乙酰苯基香豆素二氢吡唑(6f)对癌细胞SGC-7901,MGC-803,Bcap-37和HepG-2具有较高的抑制增殖活性.用改进的TRAP法测试了6a,6e和6f的端粒酶活性,其中6f具有很强的抑制活性,其IC50为(1.27±0.18)μM.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	薛伟	贵州大学精细化工研究开发中心	43	179	8.0	12.0
2	吴小琼		10	37	3.0	5.0
3	张贤	贵州大学精细化工研究开发中心	3	12	2.0	3.0
4	刘新华	贵州大学精细化工研究开发中心	1	4	1.0	1.0