新型地氯雷他定酰胺衍生物的合成及其利尿活性

• 作者: 刘登科 周植星 徐为人 穆帅 解晓帅 谭初兵
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 地氯雷他定 酰胺衍生物 AVP-V2受体拮抗剂 合成 利尿活性
• 年，卷（期）: 2014,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 144-147,152
• 页数: 5页
• 分类号: O623.626|R914.5
• 语种: 中文

摘要

以地氯雷他定和对硝基苯甲酰氯为原料,三乙胺为缚酸剂,经N-酰化反应制得{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-基}(4-硝基苯基)甲酮(3);3在酸性条件下经SnCl2还原得中间体(4).以吡啶为缚酸剂和溶剂,4与烷基酰氯(或苯酰氯)经酰化反应合成了7个具有潜在AVP-V2受体拮抗活性的新型地氯雷他定酰胺衍生物(6a～6g),其结构经1H NMR和HR-MS表征.SD大鼠利尿活性实验表明,6a～6g均有一定的利尿活性,其中N-[4-{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-羰基}苯基]丙酰胺的利尿活性与托伐普坦相当.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘登科		40	157	7.0	8.0
2	徐为人		123	901	14.0	24.0
3	谭初兵		21	143	6.0	11.0
4	穆帅	天津大学化工学院	6	23	3.0	4.0
6	解晓帅	天津医科大学研究生院	16	67	5.0	8.0
10	周植星		15	128	6.0	11.0