99m Tc-HYNIC-Tat49-57-DEVD的制备及其在健康BALB/c小鼠体内的生物学分布

• 作者: 崔坤炜 文兵 沈影 沈美娟
• 来源期刊: 武汉大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: Caspase-3 放射性核素 显像剂 生物学分布 小鼠
• 年，卷（期）: 2014,（3）
• 所属期刊栏目: 技术与方法研究
• 页码范围: 375-377,385
• 分类号: R817.9
• 语种: 中文

摘要

目的:制备新型凋亡显像剂99mTc-HYNIC-Tat49-57-DEVD,研究其在健康小鼠体内的生物学分布,为其进一步应用于核素凋亡显像奠定实验基础.方法:设计合成Caspase-3特异性底物多肽,经化学修饰后与穿膜肽HIV Tat49-57连接,采用间接标记法,在螯合剂联肼尼克酰胺(HYNIC)和协同配体三羟甲基甘氨酸及乙二胺二乙酸的作用下,将连接有穿膜肽的Caspase-3底物Tat49-57-DEVD予Na99mTcO4标记,检测标记物的放化纯及稳定性,并研究其在健康BALB/c小鼠体内不同时间点(0.5,1,2和6 h)的生物学分布.结果:合成的底物多肽经高效液相色谱及质谱分析鉴定为纯度≥99％的HYNIC-Tat49-57-DEVD干粉,标记产物99mTc-HYNIC-Tat49-57-DEVD的放化纯度为92.0％±1.6％,放置4h后其放化纯仍可达90.6％±1.4％.标记物在健康小鼠体内生物学分布实验显示其肾脏摄取值最高(0.5h其％ID/g值达5.93±0.08),肝脏次之,其余组织摄取较低.结论:显像剂99mTc-HYNICTat49-57-DEVD的制备方法可行,标记物稳定,在血液中的清除速度快,主要通过肝脏和肾脏排泄,为其进一步应用于体内凋亡显像奠定了基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	文兵	武汉大学中南医院核医学科	19	43	4.0	5.0
2	沈美娟	武汉大学中南医院核医学科	10	12	2.0	2.0
3	沈影	武汉大学中南医院核医学科	10	33	3.0	5.0
4	崔坤炜	武汉大学中南医院核医学科	2	1	1.0	1.0