司帕沙星的药代动力学与药效学研究

• 作者: 于彤 吴干斌 李晓天 王琳茜 褚延乐
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 司帕沙星 最低抑菌浓度 蒙特卡洛 药代动力学 药效学
• 年，卷（期）: 2014,（8）
• 所属期刊栏目: 论著 -- 药代动力学研究
• 页码范围: 681-684
• 页数: 4页
• 分类号: R969.1|R978.1
• 字数: 2893字
• 语种: 中文

摘要

目的：研究司帕沙星的药代动力学/药效学结合模型（ PK/PD），设计司帕沙星的临床最佳给药方案。方法用琼脂平板二倍稀释法测定司帕沙星对479株分离菌的最低抑菌浓度（ MIC）值。在受试者中进行单次口服司帕沙星片0.1，0.2和0.3 g 药代动力学研究，计算3种剂量给药后的 AUC0-24 h/MIC 的值。以AUC0-24 h/MIC≥125为靶值（肺炎链球菌为AUC0-24 h/MIC≥50），用蒙特卡洛模型进行1×104次模拟，每次重复都根据各自的概率分布以不同AUC0-24 h以及MIC值计算，将获得的累计反应分数（ CFR）＞90％作为最佳临床给药方案。结果0.1 g给药方案仅对沙门菌属的药效学CFR达90％以上；0.2 g给药方案对肺炎链球菌、不动杆菌和甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌（ MSSA ）的药效学CFR达90％以上，其它菌种均需口服0.3 g才能达到满意的临床疗效并能有效预防细菌耐药性产生，其中耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（ MRSA）引起的感染应加大用药剂量。结论对于沙门菌属引起的感染，仅需口服0.1g；对肺炎链球菌、不动杆菌和MSSA引起的感染，口服0.2 g；其他细菌引起的感染用药0.3 g；而对于MRSA引起的感染应考虑，加大用药剂量，如0.4 g qd可能会获得满意的临床疗效。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴干斌	郑州大学药学院药理系	25	77	5.0	7.0
5	李晓天	郑州大学药学院药理系	48	182	6.0	11.0
6	于彤	郑州大学药学院药理系	4	7	2.0	2.0
10	褚延乐	郑州大学药学院药理系	9	15	2.0	3.0
14	王琳茜	郑州大学药学院药理系	3	4	1.0	2.0