盐酸头孢卡品酯片在中国健康受试者体内的药动学

• 作者: 俞蕴莉 华雯妍 周文佳 宗顺麟 张全英 王蒙 黄明
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 头孢卡品酯,盐酸 头孢卡品 药动学 LC-MS/MS
• 年，卷（期）: 2014,（3）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 299-303
• 页数: 5页
• 分类号: R978.1|R969
• 字数: 4576字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/yydb.2014.03.007

摘要

目的 研究中国健康受试者单/多次口服盐酸头孢卡品酯片的药动学.方法 将30例受试者随机分为3组,每组10例,男女各半,一组进行盐酸头孢卡品酯片低剂量(100 mg)的单/多次给药人体药动学试验,受试者每天服药3次,每次100 mg,一共服药12次;一组进行盐酸头孢卡品酯片中剂量(200 mg)的单次给药人体药动学试验;一组进行盐酸头孢卡品酯片高剂量(300 mg)的单次给药人体药动学试验.采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定活性代谢产物头孢卡品的血浓度,采用DAS 2.0版软件计算其主要药动学参数,采用SPSS 17.0版软件对主要参数进行统计分析.结果 单次空腹口服盐酸头孢卡品酯片100,200和300 mg后主要药动学参数:tmax分别为(1.42±0.54),(1.80±0.59)和(2.10±0.81) h;t1/2分别为(1.45±0.17),(1.60±0.22)和(1.44±0.18) h;MRT0-12 h分别为(2.75±0.42),(2.99±0.33)和(3.31±0.57) h;Cmax分别为(1 419±384),(2 128±366)和(2 438±655) μg·L-1;AUC0-12 h分别为(4 369±1 078),(7 477±1 616)和(9 091±3 735) μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(4 389±1 080),(7 528±1 640)和(9 146±3 749) μg·h·L-1;V/F分别为(52.13±21.81),(63.60±14.78)和(76.06±23.29) L;CL/F分别为(24.27±7.06),(27.61±5.42)和(36.49±10.31) L·h-1.多次口服盐酸头孢卡品酯片100 mg后主要药动学参数:tmax为(1.90±0.70) h;t1/2为(1.63±0.16) h;MRT0-12 h为(2.87±0.52) h;Cssmax为(1 133±200) μg·L-1;AUCss为(3 607±730) μg·h·L-1;AUC0-12 h为(3 731±775) μg·h·L-1;AUC0-∞为(3 757±785) μg·h·L-1;V/F为(66.15±20.29) L;CL/F为(27.85±6.66) L·h-1,Cssmin为(105.4±57.17) μg·L-1;Cav为(450.9±91.2) μg·L-1;DF为(2.33±0.47);观察蓄积比Ro为(0.870±0.131).结论 盐酸头孢卡品酯片在剂量为100～300 mg范围内呈线性药动学特征,口服盐酸头孢卡品酯片,每日3次,每次100 mg,未发现蓄积现象.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张全英	苏州大学附属第二医院临床药理实验室	105	340	9.0	14.0
2	周文佳	苏州大学附属第二医院临床药理实验室	23	13	2.0	2.0
3	黄明	苏州大学附属第二医院临床药理实验室	21	15	2.0	2.0
4	华雯妍	苏州大学附属第二医院临床药理实验室	23	54	5.0	6.0
5	王蒙	苏州大学附属第二医院临床药理实验室	37	53	3.0	5.0
6	宗顺麟	苏州大学附属第二医院临床药理实验室	9	10	2.0	2.0
7	俞蕴莉	苏州大学附属第二医院临床药理实验室	18	33	3.0	5.0