左西孟旦合成工艺的改进

• 作者: 娄盛茂 孙晋瑞 李丹 马新成
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 左西孟旦 合成工艺 改进
• 年，卷（期）: 2014,（13）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 1172-1174
• 页数: 3页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2014.13.07

摘要

目的:探讨合成左西孟旦的新方法.方法:通过对加料顺序、拆分方法、重结晶溶剂的改进,以N-[4-(2-氯丙酰)苯基]乙酰胺为起始原料,经缩合、脱羧、环合、拆分、重氮化后再缩合得到左西孟旦,并考察收率和纯度.结果:关键中间体6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢哒嗪-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮的收率达93％以上,经拆分后的纯度达99.5％以上;左西孟旦单一杂质含量小于0.1％,收率为82.6％.结论:改进后的工艺简单、条件温和,产品纯度高,适合大规模生产.