18F标记表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂4-苯氨基-喹唑啉类方法进展

• 作者: 孙夕林 孙莹莹 李宏利 王凯 申宝忠 赵周社
• 来源期刊: 现代生物医学进展
• 关键词: 18F 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 4-苯氨基-喹唑啉类
• 年，卷（期）: 2014,（3）
• 所属期刊栏目: 专论与综述
• 页码范围: 597-600
• 语种: 中文
• DOI: 10.13241/j.cnki.pmb.2014.03.054

摘要

分子成像可在活体状态下直观判断分子靶向药物靶位点存在状态,分子靶向药物与靶位点结合率及精确监测分子靶向药物的治疗疗效,为临床治疗方案的选择和调整提供依据.EGFR是多种恶性肿瘤的关键靶点.研究表明放射性核素标记的表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂是很有潜力的成像探针,其中尤以4-苯氨基-喹唑啉类研究最为广泛.本文简要介绍4-苯氨基-喹唑啉不同衍生物的结构及性质.阐述了18F标记4-苯氨基-喹唑啉类的主要方法:先用18F标记苯氨基,然后将18F标记化合物与喹唑啉或衍生物进行连接,和18F标记喹唑啉或其衍生物,然后与苯胺或其衍生物进行连接.并且进一步比较不同示踪剂在体外、动物和人体内生物分布、肿瘤摄取和代谢的异同.特别是对18F标记示踪剂与11C标记示踪剂在动物和人体分布进行比较.尤其是[18F]ML04肝脏摄取低,肿瘤-本底高,多数学者认为[18F]ML04是最有潜力成为18F标记表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂4-苯氨基-喹唑啉类示踪剂.