DPPⅣ抑制剂对2型糖尿病的Ⅰ期临床研究

• 作者: 于翠霞 刘江慧 樊宏伟 程俊霖 胡云芳
• 来源期刊: 东南国防医药
• 学科: 医学
• 关键词: 二肽基肽酶Ⅳ抑制剂 安全性 药代动力学 药效动力学
• 年，卷（期）: 2014,（6）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 592-596
• 页数: 5页
• 分类号: R969|R781
• 字数: 4082字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-271X.2014.06.010

摘要

目的：评价某二肽基肽酶Ⅳ（ dipeptidyl peptldase Ⅳ，DPPⅣ）抑制剂连续多次口服给药的安全性，同时进行药代／药效动力学研究。方法用随机、安慰剂平行对照、双盲、多剂量递增给药的多中心临床试验方法，将36名2型糖尿病受试者随机纳入DPPⅣ抑制剂50 mg组、100 mg组、200 mg组；每组12例受试者中，10例接受DPPⅣ抑制剂，2例接受安慰剂。试验疗程为7 d，以葡萄糖、胰岛素、C肽在空腹、餐后3 h、口服葡萄糖耐量试验（ oral glucose tolerance test ，OGTT）的相应指标即0－3h的曲线下面积（AUC0－3h）为药效指标，评价此DPPⅣ抑制剂及其代谢产物浓度与胰高血糖素样肽1（glucagon-like peptide 1，GLP-1）的关系，分析其耐受性和安全性。结果揭盲后对3个剂量组和安慰剂组共4组进行分析。安慰剂组与各剂量DPPⅣ抑制剂组均无严重不良事件和重要医学事件发生。给药7d后50 mg组空腹血糖以及100 mg组的空腹血糖、餐后3 h血糖以及OGTT后AUC0－3h均有显著降低（ P＜0．05）。50 mg组的OGTT后胰岛素AUC0－3h升高、100 mg组的餐后3 h胰岛素水平升高以及50 mg组餐后3 h的C肽升高、200 mg组的OGTT后C肽AUC0－3h均显著升高（P＜0．05）。当药物剂量在50、100、200 mg范围递增时，药物浓度先不变后增高，而餐后GLP-1水平先显著增高后不变。结论此DPPⅣ抑制剂在2型糖尿病受试者中有较好的安全性和耐受性，推荐100 mg为Ⅱ期临床试验剂量。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	于翠霞	南京医科大学附属南京医院南京市第一医院临床药理实验室	17	45	4.0	4.0
2	樊宏伟	南京医科大学附属南京医院南京市第一医院临床药理实验室	31	446	12.0	20.0
3	程俊霖	南京医科大学附属南京医院南京市第一医院临床药理实验室	5	8	2.0	2.0
4	刘江慧	南京医科大学附属南京医院南京市第一医院临床药理实验室	4	6	1.0	2.0
5	胡云芳	南京医科大学附属南京医院南京市第一医院临床药理实验室	11	57	4.0	7.0